Morfina solfato a rilascio controllato e ossicodone a rilascio prolungato: farmaci indicati per il trattamento del dolore cronico moderato-severo.

L'ossicodone è un oppioide semisintetico strutturalmente correlato a morfina e codeina; come la morfina presenta una elevata affinità per i recettori mu, kappa e delta del cervello e del midollo spinale ed è privo di proprietà antagoniste.

Somministrato per via orale, viene ben assorbito. La cessione di ossicodone dalle compresse avviene in due fasi, con un rilascio iniziale relativamente veloce che produce una insorgenza dell'effetto analgesico precoce, seguito da un rilascio più controllato che determina una durata d'azione di 12 ore.

Le concentrazioni plasmatiche massime si raggiungono dopo circa 3 ore. A livello epatico l'ossicodone viene metabolizzato dal citocromo P450 a norossicodone e in misura inferiore a ossimorfone che non contribuiscono al suo effetto analgesico e che vengono eliminati con le urine. L'emivita è di 4-5 ore. Negli anziani, la clearance dell'ossicodone risulta solo leggermente ridotta, ma non richiede aggiustamenti di dosaggi.